Антацидные средства¶

Антацидные средства — группа лекарственных препаратов, нейтрализующих избыток соляной кислоты желудочного сока за счёт химического взаимодействия с ней. Относятся к безрецептурным средствам, применяемым для симптоматического лечения кислотозависимых заболеваний органов пищеварения. Основное действие антацидов — повышение pH желудочного содержимого, что уменьшает раздражение слизистой оболочки и снижает активность пепсина.

¶Механизм действия

Соляная кислота (HCl) выделяется париетальными клетками слизистой оболочки желудка и обеспечивает кислотность среды, необходимую для пищеварения. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни, функциональной диспепсии и некоторых других состояниях кислотность повышается, что приводит к изжоге, отрыжке кислым, боли в эпигастрии.

Основные компоненты антацидов — соли щёлочноземельных и щелочных металлов: гидроксид алюминия, гидроксид магния, карбонат кальция, карбонат натрия (сода). При попадании в желудок они вступают в реакцию нейтрализации с соляной кислотой, образуя воду, соли и, в случае карбонатов, углекислый газ. Скорость нейтрализации и объём кислоты, которую способен связать препарат, определяются его химическим составом.

¶Классификация

По химическому составу антациды подразделяются на всасывающиеся (реагирующие) и невсасывающиеся (нереагирующие).

¶Всасывающиеся антациды

Реагируют с кислотой быстро, но эффект кратковременный. К ним относятся:

• Натрия гидрокарбонат (питьевая сода) — быстрое, но непродолжительное действие; при системном всасывании может вызывать алкалоз; в настоящее время редко применяется как антацид.
• Кальция карбонат — обладает высокой нейтрализующей способностью; при длительном применении возможен синдром «рикошета» (стимуляция секреции кислоты после кратковременного подавления) и гиперкальциемия.

¶Невсасывающиеся антациды

Практически не всасываются в системный кровоток, обеспечивают более длительный эффект. Основные представители:

• Алюминия гидроксид — связывает желчные кислоты, обладает вяжущим действием; может вызывать запоры.
• Магния гидроксид — быстрое и выраженное нейтрализующее действие; послабляет стул.
• Алюминия гидроксид + магния гидроксид — комбинация, в которой слабительное действие магния компенсирует запор, вызываемый алюминием; наиболее распространённая группа.
• Гидроталцит — сложный алюминий-магний карбонат с гидротальцитоподобной структурой; действует медленнее, но продолжительнее.
• Алюминия фосфат — гель, применяется преимущественно в странах Азии.

¶Формы выпуска и дозирование

Антациды выпускаются в форме таблеток жевательных, суспензий, гелей. Жидкие формы (суспензии, гели) обеспечивают более быстрый и полный контакт с кислотой по сравнению с таблетками, которые необходимо тщательно разжёвывать. Суспензии перед применением обычно взбалтывают. Действие начинается в течение нескольких минут после приёма и продолжается от 30 минут до 2–3 часов в зависимости от препарата и принятой пищи.

¶Показания

• изжога и кислая отрыжка (в том числе при ГЭРБ);
• функциональная диспепсия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
• гастрит с повышенной кислотностью;
• лекарственные и пищевые поражения слизистой желудка (профилактика и лечение);
• синдром «рикошета» при отмене блокаторов протонного насоса.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При соблюдении режима дозирования побочные эффекты возникают редко. Возможны:

• нарушения стула — запоры (алюминийсодержащие препараты) или диарея (магнийсодержащие);
• тошнота, изменение вкуса;
• при длительном применении — нарушение обмена фосфора, кальция и магния, особенно у пациентов с хронической болезнью почек.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, тяжёлую почечную недостаточность, болезнь Альцгеймера (для алюминийсодержащих средств). С осторожностью назначают при беременности и в период лактации.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды уменьшают всасывание ряда препаратов: антибиотиков группы фторхинолонов и тетрациклинов, дигоксина, препаратов железа, левотироксина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторов протонного насоса. Между приёмом антацидов и указанных лекарств рекомендуется выдерживать интервал не менее 1–2 часов.

¶Антациды и ингибиторы протонного насоса

В клинической практике антациды не заменяют ингибиторы протонного насоса (омепразол, пантопразол и другие) при лечении язвенной болезни и ГЭРБ, так как последние воздействуют на секрецию кислоты на уровне париетальных клеток. Антациды применяются для быстрого купирования симптомов (изжоги) в ожидании развития терапевтического эффекта ИПП.

¶Распространённые препараты

На фармацевтическом рынке России представлены как зарубежные, так и отечественные антацидные средства: Ренни (магния карбонат + кальция карбонат), Маалокс (алюминия гидроксид + магния гидроксид), Гастал (алюминия гидроксид + магния карбонат), Фосфалюгель (алюминия фосфат), Топалкан, Гевискон (с альгинатами). Препараты отпускаются без рецепта.

¶История

Применение щелочных веществ (минеральных вод, соды) для устранения изжоги известно с древности. Систематическое использование антацидных препаратов в медицине началось в первой половине XX века; комбинированные невсасывающиеся антациды получили широкое распространение после 1970-х годов.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рациональная фармакотерапия в гастроэнтерологии (руководство для врачей)
• МКБ-10: класс болезней органов пищеварения
• Инструкции по медицинскому применению препаратов Маалокс, Гастал, Фосфалюгель, Ренни