Андрокур: инструкция по применению препарата¶
Андрокур (действующее вещество — ципротерона ацетат) — это синтетический стероидный препарат, обладающий антиандрогенным и прогестагенным действием. Он применяется в медицине для снижения эффектов мужских половых гормонов (андрогенов) в организме, что используется при лечении ряда онкологических, дерматологических и эндокринных заболеваний, а также в рамках гормональной терапии у трансгендерных людей.
¶Фармакологические свойства
Ципротерона ацетат является производным прогестерона (17-гидроксипрогестерона). Механизм его действия основан на конкурентном блокировании андрогенных рецепторов в клетках-мишенях, что препятствует связыванию с ними естественных андрогенов (тестостерона и дигидротестостерона). Кроме того, препарат оказывает центральное действие: он подавляет секрецию лютеинизирующего гормона (ЛГ) гипофизом, что приводит к снижению выработки тестостерона в яичках. Дополнительно Андрокур обладает прогестагенной активностью, влияя на слизистую оболочку матки и подавляя овуляцию у женщин.
После приёма внутрь ципротерона ацетат полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 часа. Препарат метаболизируется в печени, период его полувыведения составляет около 1,9 суток. Выводится преимущественно с желчью и почками.
¶Формы выпуска и состав
Препарат выпускается в двух основных лекарственных формах:
- Таблетки Андрокур (50 мг и 100 мг ципротерона ацетата) — предназначены для системной терапии.
- Андрокур Депо — раствор для внутримышечных инъекций (ампулы по 3 мл, содержащие 300 мг действующего вещества), обеспечивающий пролонгированное действие.
Вспомогательными веществами в составе таблеток являются лактоза, кукурузный крахмал, повидон и другие компоненты.
¶Показания к применению
Спектр применения препарата различается в зависимости от пола пациента.
¶У мужчин
- Карцинома предстательной железы — основное показание. Андрокур используется для паллиативного лечения неоперабельных форм рака простаты, а также для подавления вспышки заболевания после хирургического или лучевого лечения.
- Патологическое усиление полового влечения (гиперсексуальность, сексуальные девиации) — в качестве средства для снижения либидо.
- Тяжёлые формы андрогенетической алопеции (облысения) у мужчин.
¶У женщин
- Гирсутизм — избыточный рост волос по мужскому типу.
- Акне (угревая сыпь) и себорея — при неэффективности других методов лечения, особенно в сочетании с гирсутизмом.
- Андрогензависимые формы алопеции.
- В составе комбинированной терапии с этинилэстрадиолом (препарат «Диане-35») используется как контрацептивное и лечебное средство при гиперандрогенных состояниях.
¶Противопоказания
Применение Андрокура запрещено при следующих состояниях:
- беременность и период грудного вскармливания;
- тяжёлые заболевания печени (включая опухоли), синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора;
- холестатическая желтуха в анамнезе;
- герпетическая инфекция в анамнезе;
- тяжёлые депрессивные состояния;
- тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе);
- тяжёлые формы сахарного диабета с сосудистыми поражениями;
- серповидно-клеточная анемия;
- возраст до 18 лет (для некоторых показаний);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
¶Побочные эффекты
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются:
- Снижение либидо и потенции у мужчин, обратимое после отмены препарата;
- Гинекомастия (увеличение грудных желёз) у мужчин;
- Угнетение сперматогенеза — обратимое, восстанавливается в течение нескольких месяцев после прекращения терапии;
- Утомляемость, слабость, апатия;
- Изменения массы тела (чаще увеличение);
- Со стороны печени: повышение уровня трансаминаз, в редких случаях — токсический гепатит и печёночная недостаточность;
- Повышение риска тромбоэмболий;
- Дефицит витамина B12 при длительном применении;
- У женщин — нарушения менструального цикла, нагрубание молочных желёз.
При применении в высоких дозах (100–300 мг/сут) возможно развитие побочных эффектов, связанных с глюкокортикоидной активностью препарата.
¶Особые указания и передозировка
Перед началом терапии и в процессе лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, уровень кортизола и показатели свёртывающей системы крови. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.
При передозировке специфического антидота нет. Лечение симптоматическое; в случае недавнего приёма больших доз рекомендуется промывание желудка. Учитывая длительный период полувыведения, может потребоваться наблюдение в условиях стационара.
¶Применение в трансгендерной терапии
Андрокур (в дозировках 10–50 мг в сутки) часто используется в схеме феминизирующей гормональной терапии у трансгендерных женщин. Препарат подавляет выработку тестостерона и блокирует его эффекты, что способствует развитию женских вторичных половых признаков в сочетании с эстрогенами. В России данная практика не является официально одобренной для этой цели, однако применяется врачами off-label. Следует учитывать, что длительное применение связано с риском развития менингиом (опухолей мозговых оболочек), особенно при дозах свыше 50 мг в сутки.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный приём Андрокура с алкоголем или препаратами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативный эффект. Кетоконазол, итраконазол и другие ингибиторы ферментов печени могут замедлять метаболизм ципротерона, повышая его концентрацию в крови. Андрокур может усиливать действие антикоагулянтов и изменять эффективность пероральных гипогликемических средств.
¶Статус препарата в России
Андрокур производится немецкой компанией «Байер» (Bayer AG) и зарегистрирован в Российской Федерации. Препарат отпускается из аптек строго по рецепту врача. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) не входит, однако широко доступен в стационарной и амбулаторной онкологической практике.