Амипрозол — противоязвенный препарат¶
Амипрозол — лекарственный препарат из группы ингибиторов протонного насоса (ИПП), применяемый для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и синдрома Золлингера — Эллисона. Действующее вещество — амипразол (амопразол), по химической структуре относящийся к замещённым бензимидазолам. В России амипрозол выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и капсул.
¶Фармакологическое действие
Амипрозол относится к противоязвенным средствам. Механизм действия основан на необратимой блокаде протонного насоса — фермента H⁺/K⁺-АТФазы, расположенного в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Этот насос отвечает за заключительную стадию секреции соляной кислоты: он переносит ионы водорода из клетки в просвет желудка в обмен на ионы калия, что и обеспечивает кислую среду желудочного сока.
Приём амипрозола блокирует образование как базальной, так и стимулированной соляной кислоты независимо от типа раздражителя (гастрин, ацетилхолин, гистамин). Блокада необратима, поэтому эффект сохраняется до полного синтеза новых молекул фермента, что обеспечивает длительное (до 24–48 часов) подавление кислотообразования после однократного приёма.
¶Фармакокинетика
Амипрозол быстро всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность препарата при однократном приёме составляет около 35 %, при повторном курсовом применении повышается за счёт снижения активности ферментов печени. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — около 95 %.
Метаболизм амипрозола происходит в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 (CYP2C19 и CYP3A4). Основные метаболиты — гидроксиамипрозол и карбоксиамипрозол, не обладающие фармакологической активностью. Выведение осуществляется преимущественно почками (около 80 %) и частично через кишечник. Период полувыведения — 0,5–1 час, при нарушении функции печени может удлиняться.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, амипрозол показан при следующих состояниях:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной эрадикационной терапии);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, включая эрозивный рефлюкс-эзофагит;
- синдром Золлингера — Эллисона и другие состояния, сопровождающиеся патологической гиперсекрецией;
- профилактика обострений язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита;
- стрессовые язвы у пациентов отделений реанимации.
¶Дозировка и режим применения
Типичная доза при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 20 мг один раз в сутки утром натощак за 30–60 минут до еды, курс — 2–4 недели. При язве желудка курс обычно составляет 4–8 недель. При ГЭРБ назначают 20 мг в сутки в течение 4–8 недель, при необходимости — до 12 недель. При синдроме Золлингера — Эллисона дозы подбираются индивидуально и могут достигать 60–120 мг в сутки, разделённых на несколько приёмов.
При эрадикации Helicobacter pylori амипрозол включают в стандартные трёхкомпонентные схемы (в комбинации с амоксициллином и кларитромицином или метронидазолом) на 10–14 дней.
¶Побочные действия и противопоказания
Чаще всего отмечаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм. Возможны головная боль, головокружение, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница). При длительном применении в высоких дозах повышается риск гипомагниемии, дефицита витамина B12, переломов костей.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременный приём с нелфинавиром и атазанавиром, детский возраст (до 12 лет для большинства показаний). С осторожностью назначают при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, беременности и лактации.
¶Амипрозол и другие ингибиторы протонного насоса
На российском фармацевтическом рынке амипрозол конкурирует с другими ИПП — омепразолом, лансопразолом, пантопразолом, рабепразолом и эзомепразолом. Все они действуют на один и тот же фермент, различаясь скоростью наступления эффекта, устойчивостью в кислой среде и взаимодействием с ферментами печени. Амипрозол, как и другие ИПП первого поколения, применяется преимущественно в виде натриевой соли в кишечнорастворимых капсулах, что защищает активное вещество от разрушения в желудке.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Инструкция по медицинскому применению препарата Амипрозол
- Рациональное использование ингибиторов протонного насоса в клинической практике (Методические рекомендации МЗ РФ)
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие