Аминозин (лекарственное средство)¶

Аминозин — лекарственное средство, нейролептик (антипсихотический препарат) из группы производных фенотиазина, оказывающее выраженное седативное, противорвотное и гипотензивное действие. Активным действующим веществом препарата является хлорпромазин (аминазин), который применяется в психиатрической, неврологической и общесоматической практике для купирования психозов, агрессивного возбуждения и других расстройств центральной нервной системы.

¶История создания

Хлорпромазин был синтезирован в 1950 году французским химиком Полем Шарпантье в лабораториях компании Rhône-Poulenc. Изначально соединение разрабатывалось как потенциальный антигистаминный препарат, однако в ходе клинических испытаний, проведённых в 1951–1952 годах под руководством психиатра Жана Деле и военного хирурга Пьера Деникера, были выявлены его выраженные психотропные свойства. Именно с внедрения хлорпромазина в клиническую практику в 1952 году принято отсчитывать начало современной эры психофармакологии.

В СССР препарат под названием «аминазин» был впервые получен в 1954 году в лаборатории Всесоюзного научно-исследовательского химико-фармацевтического института (ВНИХФИ) под руководством М. В. Рубцова, что позволило наладить его промышленное производство и широкое применение в отечественной медицине. Название «аминозин» в ряде случаев используется как торговое или генерическое наименование хлорпромазина в странах постсоветского пространства, однако чаще применяется историческое название «аминазин».

¶Фармакологическое действие

Механизм действия аминозина связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в различных структурах головного мозга, прежде всего в мезолимбической и мезокортикальной системах. Помимо дофаминовых рецепторов, препарат блокирует альфа-адренорецепторы, M-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы, что обусловливает широкий спектр его фармакологических эффектов.

Основные эффекты аминозина:

• Антипсихотический — устранение бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения;
• Седативный — угнетение психомоторной активности, уменьшение тревоги и страха;
• Противорвотный — подавление рвотного рефлекса за счёт блокады триггерной зоны рвотного центра;
• Гипотензивный — снижение артериального давления вследствие альфа-адреноблокирующего действия;
• Гипотермический — снижение температуры тела, что используется при искусственной гипотермии;
• Потенцирующий — усиление действия наркозных, снотворных, анальгетических и других средств.

¶Формы выпуска и применение

Аминозин выпускается в виде таблеток (чаще 25 мг и 100 мг), драже и растворов для инъекций (2,5 % раствор в ампулах по 1, 2 и 5 мл). Препарат вводится внутрь, внутримышечно или внутривенно капельно. Дозировки подбираются индивидуально, начиная с малых доз с постепенным их увеличением под контролем врача.

В психиатрической практике аминозин применяется при:

• шизофрении (особенно при галлюцинаторно-параноидных и кататонических формах);
• острых и хронических психозах;
• маниакальном возбуждении при биполярном аффективном расстройстве;
• алкогольных и интоксикационных психозах;
• психомоторном возбуждении различного генеза.

В общесоматической медицине препарат используется для купирования неукротимой рвоты (в том числе при химиотерапии), для потенцирования наркоза в анестезиологии, при лечении упорной икоты, а также в составе литических смесей для управляемой гипотермии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Применение аминозина сопровождается значительным числом побочных реакций, что связано с его широким фармакологическим профилем. Наиболее частые из них:

• Экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм, тремор, акатизия, дистонические реакции;
• Вегетативные нарушения: сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, ортостатическая гипотензия;
• Эндокринные нарушения: гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла;
• Кардиотоксичность: удлинение интервала QT, аритмии — при длительном применении;
• Гематологические реакции: лейкопения, агранулоцитоз (редко);
• Гепатотоксичность: холестатическая желтуха;
• Фотосенсибилизация — повышенная чувствительность кожи к солнечному свету;
• Злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное для жизни осложнение.

Противопоказаниями к применению являются: тяжёлые поражения печени и почек, выраженные сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия), заболевания крови, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы с задержкой мочи, коматозные состояния, детский возраст до 6 месяцев, индивидуальная непереносимость. Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации, за исключением ситуаций, когда потенциальная польза превышает риск.

¶Особенности применения в России

В Российской Федерации аминозин (аминазин) включён в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и продолжает использоваться в стационарных психиатрических учреждениях. Несмотря на появление большого числа атипичных нейролептиков с лучшим профилем переносимости (оланзапин, рисперидон, кветиапин), аминозин сохраняет своё значение как доступное и эффективное средство для купирования острых психотических состояний, особенно при ограниченных финансовых возможностях лечебного учреждения.

В наркологической практике аминозин иногда применяется для купирования алкогольного делирия («белой горячки»), однако в современных протоколах лечения предпочтение отдаётся более безопасным бензодиазепинам.

¶Передозировка

Передозировка аминозина проявляется резким угнетением центральной нервной системы вплоть до комы, судорогами, тяжёлой гипотензией, нарушениями сердечного ритма, угнетением дыхания. Специфического антидота не существует; лечение — симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций, при необходимости проводится форсированный диурез и гемодиализ (малоэффективен из-за высокой связи препарата с белками плазмы).

¶Интересные факты

• Хлорпромазин стал первым в истории синтетическим антипсихотическим препаратом, совершившим революцию в психиатрии и позволившим отказаться от методов шоковой терапии и лоботомии при лечении психозов.
• В 1950-е годы аминозин активно исследовался как потенциальное средство для лечения шизофрении в СССР; советские психиатры внесли значительный вклад в разработку схем его длительного поддерживающего применения.
• Препарат применялся в космической медицине для создания состояния искусственной гипотермии у подопытных животных, что использовалось при подготовке первых суборбитальных полётов.

¶Источники

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012.
2. Раюшкин В. А., Смулевич А. Б. Психофармакология: история и современность. — М.: Медицина, 2009.
3. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. — М.: Видаль Рус, 2023.
4. Государственный реестр лекарственных средств РФ (grls.rosminzdrav.ru).