Амилметакрезол — антисептик для лечения горла¶

Амилметакрезол — органическое вещество, относящееся к классу алкилкрезолов; применяется как местный антисептик и противовоспалительное средство в препаратах для лечения заболеваний горла и полости рта. Химическое название — 4-метил-2-пентилфенол (пентилметакрезол). Молекулярная формула — C₁₂H₁₈O. Вещество представляет собой маслянистую жидкость или кристаллическое вещество со слабым характерным запахом, практически нерастворимое в воде и хорошо растворимое в органических растворителях, жирах и спиртах.

¶Химические свойства

Амилметакрезол относится к алкилированным производным м-крезола (3-метилфенола). В молекуле к фенольному ядру присоединена метильная группа в положении 3 и амиловая (пентиловая) цепь в положении 4 относительно гидроксильной группы. Длинная алкильная цепь придаёт молекуле выраженные липофильные свойства, что обеспечивает её способность взаимодействовать с липидными мембранами микроорганизмов.

Физико-химические характеристики:

¶Механизм действия

Амилметакрезол обладает бактерицидным и фунгицидным действием. Механизм антисептического эффекта связан с нарушением проницаемости клеточных мембран бактерий и грибов: липофильная алкильная цепь встраивается в липидный бислой мембраны, что приводит к выходу внутриклеточного содержимого и гибели микроорганизма. Дополнительно фенольная группа взаимодействует с белками клетки, вызывая их денатурацию.

Препараты на основе амилметакрезола эффективны в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых грибов. Вещество проявляет активность в кислой и слабокислой среде, что соответствует условиям полости рта и глотки.

¶Применение в медицине

Основная область применения амилметакрезола — симптоматическое и местное лечение инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей: фарингитов, ларингитов, тонзиллитов, а также воспалительных процессов в полости рта (стоматиты, гингивиты). Вещество входит в состав леденцов и пастилок для рассасывания, спреев и растворов для полоскания.

Популярные комбинированные препараты с амилметакрезолом:

• Стрепсилс (Стрепсилс) — леденцы и спрей, помимо амилметакрезола, содержит амилметакрезол и дихлорбензиловый спирт (два варианта состава);
• Граммидин Нео — таблетки для рассасывания, где амилметакрезол сочетается с грамицидином С;
• Ринза Лорсепт — таблетки с амилметакрезолом и бензокаином.

Комбинация амилметакрезола с другими антисептиками (дихлорбензиловый спирт, бензоксония хлорид, грамицидин) расширяет спектр действия и усиливает обезболивающий эффект за счёт местных анестетиков.

¶Фармакокинетика и безопасность

При рассасывании леденцов амилметакрезол действует местно, в системный кровоток всасывается в минимальных количествах. Практически не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде. Системные побочные эффекты при местном применении в рекомендованных дозах, как правило, не отмечаются.

Возможные местные реакции: раздражение слизистой оболочки, аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке — в редких случаях). Противопоказания: повышенная чувствительность к фенольным соединениям, детский возраст (для большинства форм выпуска — до 5–6 лет, в зависимости от препарата). При беременности и грудном вскармливании применение возможно только по назначению врача.

¶Регулирование и статус

Амилметакрезол включён в перечень веществ, разрешённых к применению в составе лекарственных средств безрецептурного отпуска во многих странах, включая Россию. Входит в государственный реестр лекарственных средств РФ в составе зарегистрированных препаратов. Отпускается без рецепта.

¶История

Амилметакрезол впервые был предложен в качестве антисептика в середине XX века. Коммерческий препарат на его основе — леденцы Strepsils — выпущен британской компанией Boots в 1958 году. С тех пор состав препарата остаётся практически неизменным, а амилметакрезол остаётся одним из наиболее распространённых местных антисептиков для лечения горла в мире.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Регистр лекарственных средств России (РЛС)
• Martindale: The Complete Drug Reference
• Гаркави С. Б. Фармакология. Учебное пособие
• Strepsils: официальная инструкция по медицинскому применению