Алимемазин — нейролептик фенотиазинового ряда¶

Алимемазин (тразентон) — нейролептическое (антипсихотическое) лекарственное средство из группы фенотиазиновых производных, обладающее также седативным, противорвотным, антигистаминным и гипотермическим действием. В России алимемазин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Применяется преимущественно в педиатрической практике как успокаивающее и противорвотное средство, а также в психиатрии для купирования психомоторного возбуждения.

¶Фармакологическое действие

Алимемазин относится к нейролептикам фенотиазинового ряда. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, а также с антагонизмом в отношении H1-гистаминовых, α1-адренергических и мускариновых холинорецепторов.

Препарат обладает рядом фармакологических эффектов:

• Седативный — угнетение центральной нервной системы с уменьшением психомоторного возбуждения, тревоги и агрессии;
• Антипсихотический — устранение бредовых и галлюцинаторных расстройств при высоких дозах;
• Противорвотное — блокада хеморецепторной триггерной зоны в стволе мозга;
• Антигистаминный — уменьшение аллергических реакций;
• Гипотермическое — снижение температуры тела за счёт влияния на гипоталамус;
• Ганглиоблокирующее и гипотензивное в меньшей степени по сравнению с другими фенотиазинами.

По силе антипсихотического действия алимемазин уступает хлорпромазину и галоперидолу, однако превосходит их по седативному и антигистаминному эффекту. Это определяет основную нишу препарата — состояния возбуждения, тревоги и нарушения сна, а не выраженный психоз.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь алимемазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном введении ниже, чем при парентеральном, из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет несколько часов, что требует кратности приёма 2–3 раза в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению алимемазина:

• Психомоторное возбуждение различного генеза (при психотических расстройствах, маниакальных эпизодах, алкогольном делирии);
• Тревожные состояния, нарушения сна;
• Невротические и неврозоподобные расстройства у взрослых и детей;
• Рвота, в том числе при укачивании (лабиринтная рвота);
• Аллергические заболевания (в составе комплексной терапии);
• Подготовка к хирургическим вмешательствам (премедикация).

В педиатрии алимемазин традиционно применяется как седативное и противорвотное средство, в том числе в форме сиропа, что удобно для дозирования у детей раннего возраста.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в следующих лекарственных формах:

Дозы подбираются индивидуально. Взрослым при приёме внутрь назначают по 10–25 мг 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза — до 200 мг (в тяжёлых случаях). Детям — из расчёта 0,1–0,5 мг/кг массы тела в сутки в зависимости от возраста и показаний. При купировании острого возбуждения алимемазин вводят внутримышечно или внутривенно капельно.

¶Побочные действия и противопоказания

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, экстрапирамидные расстройства (при длительном применении и высоких дозах), парадоксальные реакции возбуждения (чаще у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.

Противопоказания: повышенная чувствительность к фенотиазинам, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность (I триместр), лактация, судорожный синдром, коматозные состояния, одновременный приём ингибиторов МАО.

¶Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций. С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, болезнях печени и крови. При длительном применении рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и функции печени.

¶Применение в России

В Российской Федерации алимемазин производится несколькими фармацевтическими компаниями и включён в государственный перечень ЖНВЛП, что обеспечивает его доступность в аптеках и стационарах. Препарат отпускается по рецепту. Наиболее известные торговые названия — тразентон, сибазон (в ряде источников отождествляется с диазепамом, что неверно), алимемазина тартрат.

¶История

Алимемазин синтезирован в СССР в начале 1960-х годов в Институте фармакологии АМН СССР под руководством В. В. Закусова. Оригинальный препарат разработан как более мягкий по сравнению с хлорпромазином нейролептик с выраженным седативным действием, пригодный для применения в педиатрии и терапии лёгких невротических расстройств. В СССР алимемазин быстро вошёл в клиническую практику и стал одним из наиболее назначаемых психотропных средств у детей.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Видаль. Справочник лекарственных средств
• Драгунов Д. В., Костюченко С. С. «Алимемазин в клинической практике»
• Закусов В. В. «Фармакология психотропных средств»