Алимекс (Анастрозол) — противоопухолевый препарат¶
Алимекс (Анастрозол) — торговое название препарата анастрозола, относящегося к классу нестероидных ингибиторов ароматазы, применяемого в онкологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Препарат подавляет синтез эстрогенов, что замедляет рост опухолевых клеток, чувствительных к этим гормонам.
¶Фармакологическое действие
Анастрозол является мощным и селективным ингибитором ароматазы — фермента, который катализирует превращение андрогенов в эстрогены. В постменопаузе основным источником эстрогенов служит периферическая ароматизация андрогенов (в жировой ткани, мышцах, опухоли). Блокируя этот фермент, анастрозол снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови на 80–90 %, не оказывая при этом гестагенной, андрогенной или эстрогенной активности.
После приёма внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов. Период полувыведения составляет около 47 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A4, выводится преимущественно с мочой.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по применению, анастрозол показан:
- для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе с ранней стадией заболевания (в составе адъювантной терапии);
- при распространённом (метастатическом) раке молочной железы;
- в качестве первой линии терапии у пациенток, которым не показана хирургическая операция или лучевая терапия.
Препарат эффективен преимущественно у женщин, достигших естественной менопаузы. У пациенток с сохранной функцией яичников применение анастрозола требует подавления овуляции.
¶Способ применения и дозы
Стандартная доза для взрослых женщин в постменопаузе — 1 мг (одна таблетка) один раз в сутки независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Длительность адъювантной терапии при раннем раке молочной железы, как правило, составляет 5 лет, однако решение о продолжительности курса принимает лечащий врач с учётом особенностей течения заболевания.
При нарушениях функции почек или печени коррекция дозы обычно не требуется. Пожилым пациенткам доза также не изменяется.
¶Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях:
- приливы жара;
- боль, скованность в суставах (артралгия);
- сухость кожи;
- тошнота;
- головная боль;
- астения;
- остеопороз и повышенный риск переломов (связан со снижением уровня эстрогенов);
- повышение холестерина в крови.
Препарат противопоказан при беременности, лактации, повышенной чувствительности к анастрозолу, а также женщинам с сохранной функцией яичников без одновременного подавления овуляции. С осторожностью назначают при тяжёлых нарушениях функции печени, остеопорозе, ишемической болезни сердца.
¶Аналоги и взаимодействие с другими лекарствами
На фармацевтическом рынке анастрозол представлен под различными торговыми наименованиями — Алимекс, Аромазин (экземестан — другой ингибитор ароматазы), Астродерм, Анастрозол и дженерики других производителей. Все они содержат одно и то же действующее вещество и обладают сходной эффективностью.
Совместный приём с эстрогенсодержащими препаратами не рекомендуется, так как это может нейтрализовать терапевтический эффект. Взаимодействие с другими лекарственными средствами в клинических исследованиях выявлено не было, однако одновременное применение с препаратами, индуцирующими CYP3A4, теоретически может снижать концентрацию анастрозола в крови.
¶Цена и условия отпуска
Стоимость анастрозола на российском рынке варьируется в зависимости от производителя и аптечной сети. Цена упаковки (обычно 30 таблеток по 1 мг) составляет ориентировочно от 500 до 1500 рублей. Дженерики анастрозола стоят дешевле оригинального препарата Алимекс, выпускаемого компанией AstraZeneca.
Препарат отпускается по рецепту врача, так как является гормональным противоопухолевым средством и требует обязательного медицинского контроля во время лечения.
¶Особые указания
Перед началом терапии необходимо подтвердить менопаузальный статус пациентки биохимическими методами. В период лечения рекомендуется регулярно контролировать плотность костной ткани (денситометрия), уровень холестерина и функцию печени. При появлении признаков вагинального кровотечения или выделений необходимо незамедлительно обратиться к врачу для исключения злокачественного процесса эндометрия.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенного внимания.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Алимекс (анастразол)
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Клинические рекомендации РОНКО им. Н. Н. Блохина по лечению рака молочной железы