Абилифай — антипсихотик второго поколения¶

Абилифай (международное непатентованное название — арипипразол, лат. Aripiprazolum) — торговое название антипсихотического препарата (нейролептика) производства японской компании Otsuka Pharmaceutical, относящегося к классу атипичных (второго поколения) антипсихотиков. Действующее вещество — арипипразол. Применяется для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве, депрессивных эпизодов (в составе комбинированной терапии), а также для коррекции ажитации у пациентов с деменцией. Отпускается по рецепту.

¶Состав и лекарственные формы

Действующее вещество препарата — арипипразол, производное хинолинона. В аптечной сети доступны следующие лекарственные формы:

Вспомогательные вещества таблеток включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат и компоненты плёночной оболочки. Наличие лактозы в составе определяет ограничение для пациентов с непереносимостью галактозы.

¶Фармакологическое действие

Арипипразол обладает уникальным профилем фармакологической активности. В отличие от большинства антипсихотиков, он является частичным агонистом дофаминовых D2- и D3-рецепторов, а также серотониновых 5-HT1A-рецепторов и антагонистом 5-HT2A-рецепторов.

Механизм действия связан со способностью арипипразола частично стимулировать дофаминовые рецепторы в условиях повышенной дофаминергической активности (что обеспечивает антипсихотический эффект) и одновременно снижать активность системы при её дефиците (что объясняет относительно низкий риск экстрапирамидных нарушений и акатизии). Такой профиль получил название «допаминовой стабилизации».

После приёма внутрь арипипразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов. Биодоступность пероральной формы составляет около 87 %. Период полувыведения — примерно 75 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Метаболизм осуществляется изоферментами CYP2D6 и CYP3A4 печени, выводится почками и через кишечник.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:

• Лечение шизофрении у взрослых и подростков старше 15 лет (монотерапия и профилактика рецидивов).
• Лечение маниакальных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве I типа у взрослых и детей старше 10 лет.
• Профилактика нового маниакального эпизода у взрослых пациентов с БАР I типа, перенёсших маниакальный эпизод на фоне приёма арипипразола.
• В составе комбинированной терапии при депрессивных эпизодах у взрослых (в дополнение к антидепрессантам при недостаточной эффективности монотерапии антидепрессантом).
• Купирование ажитации у пациентов с шизофренией и манией при БАР (инъекционная форма).

¶Дозировки и режим применения

При шизофрении начальная доза для взрослых составляет 10–15 мг в сутки с последующей титрацией. Поддерживающая доза обычно составляет 15 мг в сутки, максимальная разрешённая — 30 мг. При мании при БАР начальная доза — 15 мг однократно, при необходимости повышается до 30 мг. Детям и подросткам дозы подбираются с учётом массы тела.

Пролонгированная инъекционная форма вводится внутримышечно раз в 4 недели; в первые 2 недели после перехода с пероральной формы рекомендуется параллельный приём таблеток.

¶Побочные действия и противопоказания

Частые побочные эффекты (более 10 % случаев) включают тошноту, рвоту, головную боль, бессонницу, сонливость, акатизию, головокружение. Возможны также увеличение массы тела, повышение уровня пролактина (значительно реже, чем при приёме типичных нейролептиков), тремор, запоры, сухость во рту.

Среди серьёзных побочных реакций отмечаются нейролептический злокачественный синдром, судороги, лейкопения, агранулоцитоз, ортостатическая гипотензия, гипергликемия. В пожилом возрасте при деменции применение антипсихотиков ассоциировано с повышенным риском смертности.

Противопоказания: гиперчувствительность к арипипразолу или вспомогательным веществам, возраст до 15 лет (для таблеток), беременность и период грудного вскармливания (относительные), непереносимость лактозы.

¶Особые указания

Пациенты с тяжёлыми нарушениями функции печени или почек требуют осторожности при подборе дозы. Одновременный приём с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 требует коррекции дозировки. Не рекомендуется употребление алкоголя в период лечения. В начале терапии необходимо контролировать уровень глюкозы и липидный профиль.

Препарат зарегистрирован в России и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в версии 2023 года в категории средств для лечения психических расстройств.

¶История и производство

Арипипразол был синтезирован в лаборатории Otsuka Pharmaceutical в 1990-х годах. В 2002 году препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием Abilify. В Европе регистрация состоялась в 2004 году. Абилифай стал одним из первых антипсихотиков, продвигавшихся на рынок с акцентом на «допаминовую стабилизацию» как дифференцирующий механизм действия.

В России арипипразол производится несколькими компаниями; помимо оригинального препарата Otsuka, доступны дженерические версии под торговыми названиями Арипипразол, Арипрол, Зилаксера и другими. В 2013–2021 годах Абилифай был одним из наиболее назначаемых антипсихотиков в мире, однако после истечения патентной защиты объёмы продаж оригинального препарата сократились.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Абилифай (арипипразол), Otsuka Pharmaceutical.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Всемирной психиатрической ассоциации по лечению шизофрении.
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации «Шизофрения».
• Библиотека клинических исследований PubMed (публикации по арипипразолу).